有效率达99%！小鼠实验表明：新男性口服避孕药无明显副作用

一个科学家小组3月23日表示，他们已经开发出一种男性口服避孕药，在小鼠中的有效率达到99%，并且没有引起可观察到的任何副作用，预计该药物将在今年年底进入人体试验。

自从女性避孕药在20世纪60年代首次被批准以来，研究人员一直对男性避孕药感兴趣。

他说：“多项研究表明，男性愿意与他们的伴侣分担计划生育的责任，但直到现在，只有两种有效的选择：避孕套或输精管切除术。输精管切除术很昂贵，而且不一定成功。”

女性避孕药会利用荷尔蒙来扰乱月经周期，而历史上的男性避孕药针对的是男性性激素睾酮。

然而，这种方法的问题是，它会引起副作用，如体重增加、抑郁和一种被称为低密度脂蛋白的胆固醇水平的增加，这会提升患心脏疾病的风险。

女性避孕药也有副作用，包括血液凝固。

为了开发一种非荷尔蒙药物，科学家瞄准了一种名为“视黄酸受体（RAR）α”的蛋白质。

在体内，维生素A被转化为不同的形式，包括视黄酸，它在细胞生长、精子形成和胚胎发育中发挥重要作用。

视黄酸需要与RAR-α相互作用才能发挥这些功能，而实验室实验显示，没有创造RAR-α的基因的小鼠是不育的。

在他们的工作中，他们开发了一种能阻止RAR-α作用的化合物。他们在计算机模型的帮助下确定了最佳分子结构。

他们的化学成品被称为YCT529，被设计为专门与RAR-α相互作用，而不是与其他两个相关的受体RAR-β和RAR-γ相互作用，以尽量减少潜在的副作用。

当雄性小鼠口服四周后，YCT529大大降低了精子数量，在阻止受孕上能达到99%的成功率。

研究人员监测了体重、食欲和整体活动，没有发现明显的不利影响，不过小鼠无法报告头痛或情绪变化等副作用。

在停药四到六周后，这些小鼠可以再次生育幼崽。

科学家说，该团队获得了美国国立卫生研究院和男性避孕计划的资助，正在与一家名为YourChoice Therapeutics的公司合作，在2022年第三或第四季度开始人体试验。

前瞻经济学人APP资讯组

参考资料：https://www.sciencealert.com/new-attempt-at-a-side-effect-free-male-contraceptive-has-proven-effective-in-mice